用药知识 干货!深度解析各促胃肠道动力药的特点与选用乐投体育网址

作者: admin 来源: 未知 发布时间:2020-08-30 02:17

  反流性食管炎、功能性消化不良、胃轻瘫、呕吐等情况用的促动力剂不尽相同。促动力药,你知多少?

  胃肠动力药是一类调节胃肠道平滑肌动力的药物,可分为促进胃肠道运动的药物和减弱胃肠道运动的药物。其中促进胃肠道运动药物/促胃肠道动力药根据药理作用和作用靶点的不同,可分为多巴胺受体拮抗剂、5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂、阿片受体激动剂、阿片受体拮抗剂、胃动素受体激动剂、胆囊收缩素(CCK)受体拮抗剂。

  促胃肠道动力药临床可用于反流性食管炎、胃食管反流病(GERD)、胃轻瘫(GP)、功能性消化不良(FD)、胃炎、功能性便秘、假性肠梗阻(IPO)、肠易激综合征(IBS)等疾病。

  促胃肠道动力药可增加胃肠推进性运动,促进和刺激胃肠排空,降低内脏高敏感度,能减少胆汁与酸的反流,改善消化不良等症状,也可发挥止吐等作用。

  这包括了甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利等。多巴胺能降低胃及食管下括约肌节律,扰乱胃窦、十二指肠运动的协调性,多巴胺受体拮抗剂通过选择性阻滞多巴胺受体而发挥促动力效应。

  属于该类别的药物有西沙必利、莫沙必利、西尼必利、普芦卡必利、替加乐投体育官网色罗等。它们通过作用于胃肠道胆碱能中间神经元及肠肌间神经丛的5-HT4受体,促使兴奋性神经元释放乙酰胆碱增加,致使胃肠道的蠕动性收缩。

  可增强食道、胃、十二指肠及小肠的协调运动,促进消化系统的排空,且对结肠运动、胃肠激素和内脏敏感性均有影响。

  曲美布汀就属于这一类。最常见的阿片受体是μ、κ、δ受体,其中μ、κ受体与胃肠道关系最为密切,可通过胆碱能神经、肾上腺素能神经调节胃肠动力。

  爱维莫潘是其一个典型代表。阿片类物质可抑制消化道的推进性运动,从而导致便秘。其由周围肠神经系统调控,而镇静作用由中枢神经系统调控。拮抗周围神经系统的阿片类拮抗剂能保留肠道正常的动力,且保留阿片类物质的镇静效应。

  这包括红霉素、米拉西坦等。胃动素是由小肠上皮黏膜内分泌细胞分泌的多肽类激素,通过与其受体结合后可诱发胃和小肠强烈收缩并向远端传播,进而促进胃肠运动与加速胃排空。胃动素受体在整个消化道都有分布,以上消化道分布最为密集。

  以右氯谷胺为代表,CCK是十二指肠内分泌细胞对多种营养物质(尤其是脂质和脂肪酸)反应时所释放的一种神经肽类物质,循环中的CCK通过作用于肠道平滑肌及迷走神经上的胆囊收缩素-1(CCK-1)受体来抑制胃排空。

  ①药物有多巴胺受体拮抗作用的,有锥体外系反应和催乳素分泌增多的副作用。如易透过血脑屏障的药物氧氯普胺易引起锥体外系反应,也致催乳素分泌增多。

  多潘立酮不易透过血脑屏障,对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用,不易致锥体外系反应,但仍可在一些缺乏血脑屏障保护的中枢部位如CTZ(止吐作用)、垂体前叶(释放催乳素)产生效应,进而引起催乳素的过度分泌。

  ②单纯的5-HT4受体激动药只有促胃肠促动力作用,多巴胺受体拮抗药一般兼有止吐和促胃肠促动力作用。

  5-HT4受体激动剂可增加食管下段括约肌张力,促进胃排空,缓解烧心、反胃、恶心、呕吐及餐后不适等症状,并可减轻内镜下食管炎程度。

  可选用多巴胺受体拮抗剂、5-HT4受体激动剂等,能改善进餐相关的上腹部症状,如餐后上腹饱胀、早饱等。

  可选甲氧氯普胺、多潘立酮、红霉素、、阿奇霉素、莫沙必利等,适于糖尿病等引起的胃轻瘫。

  可选用莫沙必利、盐酸伊托必利、马来酸曲美布汀等,适于早饱、上腹饱胀、嗳气、呕吐等症状为主者。

  对于因放化疗、术后、胃肠功能紊乱等各种情况引起的呕吐,可选用有多巴胺受体拮抗作用的药物如甲氧氯普胺、多潘立酮、乐投体育网址伊托必利、西尼必利等,但对前庭功能紊乱引起的呕吐(如晕动症)无效,因其是由H1受体及M受体介导的。

  曲美布汀为解痉剂,可直接作用于平滑肌相应离子通道,其对平滑肌运动有双向调节作用,适于各型、特别是混合型和不定型IBS者,且能改善腹泻型IBS者总体症状,对腹痛疗效较明显。

  5-HT4受体激动剂如西沙必利、莫沙必利,伊托必利适于腹胀、胀气和便秘型IBS。

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