呼吸系统常用药乐投体育网址物

作者: admin 来源: 未知 发布时间:2020-08-30 02:16

  呼吸系统常用药物_药学_医药卫生_专业资料。教材与临床有区别整理后方便学习

  呼吸系统用药 镇咳药 目前常用的镇咳药, 根据其作用机制分为两类: 一、 抑制延髓咳嗽中枢的中枢性镇咳药, 又可分为成瘾性和非成瘾性两种;二、抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或 效应器中任何一环节的外周性镇咳药。 一、 中枢性镇咳药 (一) 成瘾性镇咳药(本院药品有磷酸可待因片和复方可待因口服液) 可待因 【药理作用】 是阿片生物碱的一种,又称甲基吗啡。能直接抑制延脑的咳嗽中枢,镇咳作用迅速而强 大,疗效可靠,镇咳强度约为吗啡的 1/4。镇痛作用约为吗啡的 1/12~1/7,但强于一般解热 镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。 【体内过程】 口服吸收快而完全,其生物利用度为 40%~70%。一次口服后,约 1 小时血药浓度达高 峰, t1/2 约为 3~4 小时。 易于透过血脑屏障及胎盘, 主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合, 约 15% 经脱甲基变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。 【临床应用】 1、各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽,尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于本品 能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动,故对有少量痰液的剧烈咳嗽,应与祛痰药并用。 2、可用于中等度疼痛的镇痛。 3、局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药,具有镇静作用。 【不良反应】 主要不良反应是成瘾性。治疗量时不良反应少见,偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕;大剂 量可抑制呼吸中枢,并可发生烦躁不安等兴奋症状。过量可以引起小儿惊厥,可用纳洛酮对 抗。 【注意事项】 下列情况应慎用: 1、 支气管哮喘; 2、 急腹症,在诊断未明确时,可能因掩盖线、 胆结石,可引起胆管痉挛; 4、 原因不明的腹泻,可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊; 5、 颅脑外伤或颅内病变,本品可引起瞳孔变小,模糊临床体征; 6、 前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。 7、 重复给药可产生耐药性,久用有成瘾性。 8、 服药期间不宜饮酒 【药物相互作用】 1、 本品与抗胆碱药合用时,可加重便秘或尿潴留的不良反应。 2、 与美沙酮或其他吗啡类中枢抑制药合用时,可加重中枢性呼吸抑制作用。 3、 与肌肉松弛药合用时,呼吸抑制更为显著。 4、 本品抑制齐多夫定代谢,避免二者合用。 5、 与甲喹酮合用,可增强本品的镇咳和镇痛作用。 6、 本品可增强解热镇痛药的镇痛作用。 7、 与巴比妥类药物合用,可加重中枢抑制作用。 8、 与西咪替丁合用,可诱发精神错乱,定向力障碍及呼吸急促。 复方可待因口服液(新泰洛其):本品为复方制剂,其组分为:每 1ml 含磷酸可待因 1.0mg,盐酸麻黄碱 0.6mg,愈创木酚磺酸钾 14mg,盐酸曲普利啶 0.14mg。因此除止咳作 用还具有收缩鼻粘膜血管和抗过敏作用。 所以也适用于感冒综合症状及上呼吸道感染引起的 咳嗽、咳痰、支气管哮喘、鼻塞、流涕、喷嚏、肌肉酸痛、头痛乏力。 (二)非成瘾性镇咳药 由于成瘾性镇咳药存在成瘾、 呼吸抑制等问题, 近年来已研制较多的非成瘾性中枢镇咳 药,用于替代可待因等药物。但是仍需避免用于痰多、痰液粘稠的咳嗽患者。 右美沙芬:本品为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体。镇咳作用与可待因相等或稍强, 无镇痛作用,治疗量对呼吸中枢无抑制作用,亦无成瘾性和耐受性,偶见头晕、嗜睡、恶心 呕吐等不良反应。口服后 15~30min 起效,作用持续 3~6h。主要用于干咳,除了单独应用, 还常用于多种复方制剂治疗感冒咳嗽。 喷托维林:为人工合成镇咳药,兼有部分外周镇咳作用。镇咳作用只有可待因的 1/3。 对咳嗽中枢有直接抑制作用,兼有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用,反复应用无成瘾性。 吸收后轻度抑制支气管内感受器及传入神经末梢, 可解除支气管平滑肌痉挛, 降低气管阻力。 适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳,痰多者应于祛痰药并用。不良反应轻,可见头晕、 口干、便秘。青光眼患者慎用。 其他非成瘾性中枢性镇咳药有:氯哌斯汀兼有 H1 受体阻断作用,轻度缓解支气管平滑 肌痉挛、支气管粘膜水肿充血。普罗吗酯兼有镇静和支气管平滑肌解痉作用,镇咳作用比可 待因弱。福米诺苯兼有呼吸中枢兴奋作用,可用于慢性咳嗽和呼吸困难患者。齐培丙醇兼有 局麻、平滑肌解痉及粘痰溶解作用。 二、 外周性镇咳药 苯佐那酯:具有较强的局部麻醉作用,选择性抑制肺牵张感受器,阻断迷走神经反射, 抑制咳嗽冲动的传到, 产生镇咳作用。 疗效较可待因差, 主要用于呼吸系统疾患如支气管炎、 胸膜炎引起的咳嗽。常见不良反应有轻度嗜睡、头痛、鼻塞及眩晕等。 苯丙哌林:主要阻断肺-胸膜的牵张感受器而抑制肺迷走神经反射,有支气管平滑肌解 痉作用,无呼吸抑制和便秘作用。口服后 15~60min 内发挥镇咳作用,维持 4~7h,镇咳作用 较可待因强 2~4 倍,用于多种原因引起的咳嗽。可有疲乏、眩晕、嗜睡、食欲不振及胸闷等 不良反应。 其他外周性镇咳药包括:二氧丙嗪兼有抗组胺、平滑肌解痉、抗炎和局麻作用,并有中 枢抑制作用;临床常用于治疗咳嗽及过敏性疾病。那可丁可用于阵发性咳嗽。普诺地嗪有局 麻及平滑肌解痉作用。依普拉酮兼有中枢性镇咳作用,并有镇静、局麻、抗组胺、抗胆碱和 粘痰溶解作用。 肺力咳胶囊: 【成份】:黄芩、前胡、百都、红花龙胆、梧桐根、白花蛇舌草、红管药。 【主治】:止咳平喘,清热解毒,顺气祛痰。用于咳喘痰多,呼吸不畅,以及急、慢性支气 管炎,肺气肿见上述证候者。 【不良反应】:尚不明确 【禁忌】:尚不明确 【注意事项】:孕妇慎用。 苏黄止咳胶囊 【成份】:麻黄、紫苏叶、地龙、枇杷叶、紫苏子、蝉蜕、前胡、牛蒡子、五味子 【主治】:疏风宣肺、止咳利咽。用于风邪犯肺、肺气失宣所致的咳嗽、咽痒、痒时咳嗽, 或呛咳阵作,气急、遇冷空气、异味等因素突发或加重,或夜卧晨起咳剧, 多呈反复性发作, 干咳无痰或少痰,舌苔薄白等。临床用于感冒后咳嗽,咳嗽反复发作及咳嗽变异型哮喘符合 上述症候者。感冒后咳嗽及咳嗽变异型哮喘见上述症候者。 【不良反应】: 偶见恶心、呕吐、胃部不适、便秘、咽干。 【禁忌】 1.服药期间忌食辛辣等刺激性食物。2.孕妇忌用。 【注意事项】 1.运动员慎用。 2.尚无研究数据表明本品对外感发热、咽炎、慢性阻塞性肺疾病、肺癌、肺结核等有效。 3.尚无研究数据支持本品可用于 65 岁以上和 18 岁以下患者,以及妊娠期或哺乳期妇女。 4.尚无研究数据支持本品可用于儿童咳嗽变异型哮喘。 5.高血压、心脏病患者慎服。 蛇胆陈皮口服液 【主要成份】蛇胆汁、陈皮(蒸)、辅料为蔗糖、矫味剂(杏仁水、生姜汁)、防腐剂(尼 泊金乙酯)。 【性 状】本品为棕黄色至深棕色澄清液体,气清香、味甜、微苦。 【适应症/功能主治】顺气化痰,祛风健胃。用于风寒咳嗽,痰多呃逆。 【不良反应】尚不明确。 【禁 忌】尚不明确。 【注意事项】 1.忌食辛辣、油腻食物。 2.支气管扩张、肺脓疡、肺心病、肺结核患者应在医师指导下服用。 3.服用一周病证无改善,应停止服用,去医院就诊。 4.服药期间,若患者出现高热,体温超过 38℃,或出现喘促气急者,或咳嗽加重,痰量明显 增多者应到医院就诊。 5.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。 6.本品性状发生改变时禁止使用。 7.儿童必须在成人监护下使用。 8.请将本品放在儿童不能接触的地方。 9.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。 祛痰药 祛痰药是一类能使痰液变稀, 黏稠度降低而易于咳出的药物; 同时能加速呼吸道黏膜纤 毛运动,改善痰液运转功能,故也称为黏液促动剂。祛痰药促进呼吸道内积痰排除,减少了 痰液对呼吸道黏膜的刺激,间接的起到了镇咳和平喘作用,也有利于控制继发感染。 祛痰药物常从下述诸方面发挥促痰液外排作用:(1)改善痰液理化特性,降低黏滞度, 有利其外排;(2)恢复气道上皮黏液层正常结构及纤毛清除功能;(3)促进纤毛运动,加快黏 液转运;(4)抑制黏蛋白产生及分泌,减少高黏度黏液的生成。 按其作用方式可将祛痰药分为三类: 一、恶心性祛痰药和刺激性祛痰药:恶心性祛痰药如氯化铵、碘化钾、愈创木酚甘油 醚、桔梗、远志等口服后可刺激胃粘膜,引起轻微的恶心,反射性地促进呼吸道腺体分泌增 加,使痰液稀释,易于咳出。刺激性祛痰药是一些挥发性物质,如桉叶油、安息香酊等,加 入沸水中,其蒸气挥发也可刺激呼吸道黏膜,增加腺体分泌,使痰液变稀,易于咳出。 二、粘液溶解剂(乙酰半胱氨酸):黏痰溶解药可分 4 类:①通过使痰液中的酸性黏 蛋白纤维断裂,从而降低其黏度。②通过药物结构中的巯基与黏蛋白的二硫键互换作用,使 黏蛋白分子裂解从而降低痰液黏滞度。③酶制剂。④表面活性剂。 三、粘液调节剂(羧甲司坦、盐酸氨溴索、盐酸溴己新):主要作用于气管、支气管 上皮的腺体细胞,促使其分泌黏性低的分泌物,使呼吸道分泌物的流变性恢复正常,痰液由 黏变稀。(盐酸氨溴索、盐酸溴己新有双重作用,有争论,倾向于调节剂类) 乙酰半胱氨酸泡腾片 【药理作用】本品为粘痰溶解剂,具有较强的粘液溶解作用。其分子中所含的巯基(-SH) 能使痰中糖蛋白多肽链的二硫键 (-S-S) 断裂, 从而降低痰的粘滞性, 并使痰液化而易咳出。 本品是合成谷胱甘肽(GSH-)的必需氨基酸,在保持适当的 GSH 水平方面起着重要的作用, 从而有助于保护细胞因体内 GSH 水平过低而导致细胞毒素损害。。 【适应证】痰液溶解剂,适用于用于治疗分泌大量浓稠痰液的慢性阻塞性肺病(COPD),慢 性支气管炎(CB)、肺气肿(PE)等慢性呼吸系统感染。 【禁忌证】对乙酰半胱氨酸过敏者禁用;因本品含有甜味剂阿司巴甜,苯丙酮酸尿毒症患者 禁用。 【注意事项】 1、开水冲服会影响疗效,应以温开水冲服(≤40℃),药品可能有硫磺气味正常,非药品 变质; 2、应用本品时应临时溶解,一次性服完,不可直接吞服,不与其他药物混合服用; 3、有消化道溃疡病史者和支气管哮喘重症患者慎用; 4、本品与铁、铜等金属及橡胶、氧气、氧化物接触可发生不可逆性结合而失效,应避免接 触; 5、肝功能不全患者本品血药浓度增高、消除 t1/2 延长,应适当减量; 【不良反应】本品口服偶尔发生恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、咳嗽等不良反应,一般减 量或停药即缓解。罕见皮疹和支气管痉挛等过敏反应。 【相互作用】 1、 品可减低青霉素、头孢菌素、四环素的抗菌活性,乐投体育网址不宜混合或并用,必要时可间隔 2 小时交替使用; 2、 本品与碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶配伍禁忌。 3、 与合用可增加低血压和头痛的发生。 4、 增加金制剂的排泄。 5、 与异丙肾上腺素合用或交替使用可提高药效,减少不良反应。 6、 应避免与酸性较强药物合用,后者可使其作用明显降低 7、 不可与活性炭同服,同服时本品 54.6%-96.2%被活性炭吸附 盐酸溴己新葡萄糖注射液 【药理毒理】本品有较强的溶解粘痰作用,可使痰中的多糖纤维素裂解,稀化痰液。抑制杯 状细胞和粘液腺体合成糖蛋白使痰液中的唾液酸减少,减低痰粘度,利于排出。本品尚有促 进呼吸道黏膜的纤毛运动作用。 【适应症】用于慢性支气管炎及其它呼吸道疾病伴有粘痰,不易咳出者。 【不良反应】偶有恶心,胃部不适及血清氨基转移酶升高,但能自行恢复。 【注意事项】胃溃疡者应慎用。 【药物相互作用】本品能增加阿莫西林、四环素类抗生素在肺内或支气管的分布浓度,合用 时能增强抗菌疗效。 氨溴索(盐酸氨溴索注射液、盐酸氨溴索口服液、盐酸氨溴索片) 【药理毒理】 本品具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性, 它可促进呼吸道内部粘稠分 泌物的排除及减少粘液的滞留,因而显著促进排痰,改善呼吸状况。应用本品治疗时,病人 粘液的分泌可恢复至正常状况。 咳嗽及痰量通常显著减少, 呼吸道粘膜上的表面活性物质因 而能发挥其正常的保护功能。 【适应症】适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病,例如: 慢性支气管炎急性加重,喘息型支气管炎、支气管哮喘的祛痰治疗;术后肺部并发症的预发 性治疗;早产儿及新生儿婴儿呼吸窘迫综合症(IRDS)的治疗。 【不良反应】 盐酸氨溴索葡萄糖注射液通常能很好耐受, 轻微的上部胃肠道副作用偶有报道 (主要为胃部灼热、 消化不良和偶尔出现的恶心、 呕吐)。 过敏反应极少出现,主要为皮疹, 极少病例报道出现严重的急性过敏性反应, 但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定, 其中的 某些病人通常对其它物质亦产生过敏。 【注意事项】 本品不能与 pH 大于 6.3 的其它溶液混合, 因为 pH 值增加会导致产生氨溴索游 离碱沉淀。 【药物相互作用】盐酸氨溴索增加阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、多西环素在肺内的分布浓 度,增强其抗菌疗效。 氨溴索与溴己新区别: 盐酸氨溴索是溴已新的在体内的代谢产物之一, 但并不是主要的代谢 产物,盐酸氨溴索是在溴已新的基础上开发出来的,作用较溴已新更加强大,两者都属于粘 液调节剂,但由于氨溴索的副作用小,且效果显著,所以在临床上得到了广泛的应用。 羧甲司坦 黏液调节剂,适用于慢性支气管炎、支气管哮喘等引起的痰液稠厚不易咳出的患者。使 痰的黏滞性降低而易于咳出。本品口服有效,起效快,服后 4 小时即可有明显疗效。 【注意事项】有出血倾向的胃和十二指肠溃疡患者慎用。 【禁忌】消化道溃疡活动期患者禁用 【不良反应】偶有轻度头晕、恶心、胃部不适、腹泻、胃肠道出血、皮疹等不良反应。 【药物相互作用】 服用本品时注意避免同时应用强镇咳药,以免稀化的痰液堵塞呼吸道。 桉柠蒎肠溶胶囊: 【主要成份】桉油精,柠檬烯及α -蒎烯。 【性 状】本品为黄色肠溶软胶囊,内容物为浅黄色透明油状液体。 【适应症/功能主治】本品为粘液溶解性祛痰药。 适用于:1、急、慢性鼻炎、鼻窦炎;急、 慢性支气管炎、肺炎、支气管扩张和肺脓肿等呼吸道疾病患者的止咳化痰。2、亦适用于慢 性阻塞性肺部疾患、肺部真菌感染、肺结核等的痰液排除。 【规格型号】0.3g*12s 【用法用量】口服:成人:急性患者一次 0.3g(1 粒),一日 3―4 次;慢性患者一次 0.3g(1 粒),一日 2 次。本品宜于餐前半小时,凉开水送服,禁用热开水;不可打开或嚼破后服用。 【不良反应】不良反应轻微,偶有胃肠道不适及过敏反应,如皮疹、面部浮肿、呼吸困难和 循环障碍。 【禁 忌】对本品过敏者禁用。 【注意事项】尚不明确。 【儿童用药】尚不明确。 【老年患者用药】尚不明确。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。 【药物相互作用】尚不明确。 【药物过量】尚不明确。 【药理毒理】试验结果表明,本品能使小鼠气管段分泌 量增加,改善气管黏膜纤毛运动, 促进呼吸道腺体的分泌作用, 并使粘液移动速度增加有助痰液排出。 并能使豚鼠咳嗽潜伏期 延长。文献显示本品具有抗炎作用,能通过减轻支气管粘膜肿胀面起到舒张支气管作用。 【药代动力学】口服给药后,桉柠蒎油中的单萜成分吸收迅速且完全,动物实验表明口服后 1-3 小时单萜成分达最大血药浓度。深入的研究表明柠檬烯在大鼠及其它动物和人类很快被 代谢,口服给药后,柠檬烯主要通过动物和人类的尿排泄,约 60%在 24 小时内经尿排泄, 5%经粪便排泄,2%经呼出的 CO2 排泄。柠檬烯的主要代谢产物是双氢紫苏酸和紫苏酸,由约 35%的血浆中的柠檬烯转化而得。柠檬烯-1,2-二醇是另一主要代谢产物(由约 18%的柠檬 烯初始量转化而得)。服用柠檬烯后在血浆中可检测到紫苏酸甲酯和双氢紫苏酸甲酯,但仅 有 5%是从初始的柠檬烯转化而来的。桉柠蒎肠溶软胶囊中的其它萜类成分的动力学特性类 似于柠檬烯,但代谢途径少有细致的研究。 B 平喘药物 常用的平喘药可分为以下五类: 一、 β 2 受体激动剂 二、 M 胆碱受体拮抗剂 三、磷酸二酯酶抑制剂 四、过敏介质阻释剂 五、肾上腺皮质激素类 一、 β 2 受体激动剂 【作用机制】 1、与气道靶细胞膜上的 β2 受体结合,通过一系列反应最终松弛平滑肌。 2、此外,β 受体激动还可抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质,增强气道纤毛运动、 促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿 【分类】 1、非选择性(β 1,β 2 受体均有作用):肾上腺素、麻黄素和异丙肾上腺素 这两种药物因其非选择性会产生较多不良反应,临床不首选使用 2、选择性短效(主要作用于β 2 受体,作用维持 4~6 h):沙丁胺醇、特布他林 硫酸沙丁胺醇气雾剂: 5 分钟内起效,疗效可维持数小时,是缓解轻~中度急性哮喘症状的首选药物,也可用于运 动性哮喘的预防。这类药物应按需间歇使用,不宜长期、单一使用,也不宜过量应用(一日 不宜超过 8 喷),否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律失常等不良反应。不宜与β 受体阻 滞剂如普萘洛尔合用。心血管功能异常、高血压及甲状腺功能亢进患者慎用。 3、选择性长效(主要作用于β 2 受体,可维持 12h ):福莫特罗(速效)、沙美特罗(迟 效) 常与吸入糖皮质激素联用制成复方制吸入粉剂如:舒利迭(沙美特罗/沙美特罗替卡)、 信必可(布地奈德福莫特罗);其中因信必可中使用的是速效的β 2 受体激动剂,在紧急情 况下可代替沙丁胺醇作为急救用药。 二、M 胆碱受体拮抗剂:(异丙托溴铵气雾剂、异丙托溴铵溶液、噻托溴铵吸入粉) 可阻断节后迷走神经传出支(M1、M2、M3),通过降低迷走神经张力而舒张支气管。 其舒张支气管的作用比β 2 受体激动剂弱,起效也较慢,但长期应用不易产生耐药,本品与 β 2 受体激动剂联合应用具有协同、互补作用。 异丙托溴铵起效快,作用时间短, (5~15min 起效,作用 4~6 小时),噻托溴铵起效慢, 作用时间长(30min~2 小时起效,作用约 24 小时),最常见的不良反应为头痛、恶心和口 干。 有狭角型青光眼倾向、 前列腺增生或膀胱癌颈部梗阻的患者应慎用。 禁用于对噻托溴铵、 阿托品或其衍生物,如异丙托溴铵或氧托溴铵过敏的患者。噻托溴铵吸入粉含有乳糖赋形 剂,因此禁用于乳糖有过敏反应的患者。 三、磷酸二酯酶抑制剂:(氨茶碱片、二羟丙茶碱注射液、多索茶碱) 茶碱类药物作用较广,有平喘、强心、利尿、血管扩张、中枢兴奋等作用,其平喘机制 较复杂,主要包括: 【药理作用】 1、 扩张支气管平滑肌 这是主要作用,比β 2 受体激动药弱,其机制与下述因素有关: (1) 抑制磷酸二酯酶,使支气管平滑肌细胞内 cAMP 水平提高,但茶碱在体内有效血浓 度范围对酶活性抑制不明显,不足以产生明显作用。因此,这一环节不是唯一的作 用机制。 (2) 促进内源性肾上腺素释放,间接导致支气管扩张。 (3) 阻断腺苷受体,对抗内源性腺苷诱发的支气管收缩 2、 抗炎作用 近年来发现长期应用小剂量茶碱类药物,可抑制肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸 粒细胞等炎症细胞的功能,减少呼吸道 T 细胞,降低毛细血管通透性,抑制支气管炎 症,降低气管反应性。 3、 增强呼吸肌(主要是膈肌)收缩力 减轻呼吸道阻塞、呼吸负荷增加造成的呼吸肌疲劳, 这一作用对慢性患者尤为重要 【不良反应】 茶碱类的不良反应发生度与其血浆浓度密切相关,血浆浓度超过 20ug/ml 时,易发生不良反 应。严格掌握用药量,及时调整剂量是避免茶碱中毒的主要措施。 1、 胃肠反应 有些制剂口服后有较强的刺激作用,引起恶心、呕吐、食欲减退。 2、 中枢兴奋 多见不安、失眠、易激动等反应,必要时可用镇静药对抗。 3、 急性毒性 静脉注射过快或浓度过高,可引起心动过速、心律失常、血压骤降、谵妄、 惊厥、昏迷等,甚至呼吸、心跳停止而死亡。 口服给药: 氨茶碱片:用于轻~中度哮喘发作和维持治疗。尤其适用于夜间哮喘症状的控制。宜饭 后服用,与β 2 受体激动剂联合应用时易于出现心率增快和心律失常,不宜同时使用;活动 性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。 静脉给药:适用于哮喘急性发作且近 24 h 内未用过茶碱类药物的病人。二羟丙茶碱注射液、 多索茶碱作用效果虽不及氨茶碱但安全性更高。 【相互作用】 1、 地尔硫卓、 维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢, 与本品合用, 增加本品血药浓度和毒性。 2、 西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。 3、 某些抗菌药物, 如大环内酯类的红霉素、 罗红霉素、 克拉霉素、 氟喹诺酮类的依诺沙星、 环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其 血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。 4、 、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英的 吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量 5、 与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。 6、 与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。 7、 与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。 四、过敏介质阻释剂 稳定肺组织肥大细胞膜,抑制过敏介质释放,阻断引起支气管痉挛的神经反射,降低哮 喘患者的气道高反应性。 色甘酸钠 色甘酸钠为色酮类化合物, 对支气管平滑肌无直接松弛作用, 对炎性介质亦无拮抗作用, 故对正在发作的哮喘无效。但在接触抗原前 7~10 天给药,可预防哮喘发作,抑制抗原抗体 结合后过敏性介质的释放。 【作用机制】: 1、能与敏感的肥大细胞膜外侧的钙通道结合,阻止钙内流,抑制肥大细胞脱颗粒,减少组 胺、慢反应物、白三烯等多种炎性介质的释放,这一作用有种属和器官选择性,对人肺肥大 细胞最敏感。 2、抑制感觉神经末梢释放 P 物质、神经激肽 A、B 等诱导的气管平滑肌痉挛和粘膜水肿。 3、降低哮喘病人对非特异性刺激的敏感性,减少支气管痉挛发作。 【临床应用】色甘酸钠起效慢,尤适用于抗原明确的青少年患者,可预防变态反应或运动引 起的速发型或迟发型哮喘。色甘酸钠还可减轻重症哮喘的糖皮质激素用量,目前已成为轻、 中度哮喘的一线药。亦用于变应性鼻炎、溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病。 【不良反应】本药口服无效,只能喷雾吸入。不良反应少,少数病人可有咽痛,气管刺激症 状,甚至诱发哮喘,与少量β 受体激动剂吸入可预防。 孟鲁司特 【药理作用】半胱氨酰白三烯类(CysLTs,包括 LTC4、LTD4、LTE4)与产生炎症效应(如平 滑肌痉挛、微血管渗漏、促进黏液分泌等)有关。孟鲁司是选择性白三烯受体拮抗剂,可拮 抗此类物质引起的炎性反应。 【临床应用】 本品适用于 1 5 岁至 1 5 岁以上成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮 喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及 预防运动诱发的支气管收缩。 本品适用于 15 岁及 15 岁以上成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。 个别咀嚼剂型适用于 2 岁及 2 岁以上儿童及成人哮喘的预防和长期治疗, 包括预防白天 和夜间的哮喘症状, 治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。 也适 用于 2 岁及 2 岁以上儿童及成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。 酮替芬 【作用机制】 属于致敏活性细胞肥大细胞或嗜碱粒细胞的过敏介质释放抑制剂。 具有保护肥 大细胞或嗜碱粒细胞的细胞膜,使之在变应原攻击下,减少膜变构,减少释放过敏活性介质 的作用。故亦有肥大细胞膜保护剂之称。此药兼具变态反应病的预防及治疗双重功能。并有 较强的 H1 受体拮抗作用,故亦可将之看作抗组胺药,它的 H1 受体拮抗作用为氯苯那敏的 10 倍,且作用时间较长。还有抑制白三烯的功能,故除对皮肤,胃肠,鼻部变态反应有效 外,对于支气管哮喘亦有较好的作用。但本药亦有一定的中枢抑制作用及抗胆碱能作用。 【不良反应】 1、 本药有与抗组胺药物相类似的中枢抑制作用,服后可出现困倦感、乏力感等。但在程度 上比大多数传统的抗组胺药为轻。一般出现于用药初期,不必停药,持续用药一段时间 后,中枢抑制反应即逐步减轻乃至消失。 2、 少数病人于服药后有口干、恶心、胃肠不适等反应,但随用药时间延长,症状亦可逐渐 缓解。 3、 个别病人于服药后可出现过敏症状,主要表现为皮疹瘙痒、局部皮肤水肿等。如遇此情 况应及时停药。 【注意事项】 1、 本药起效缓慢,对于支气管哮喘的缓解作用一般需连续用药 2-4 周后方渐出现,故在用 药前应向病人解说清楚,配合治疗。 2、 本药与镇静安眠药及酒精制剂有一定的协同作用,同时用药可加强困倦,乏力等症状, 应予避免。 3、 本药与抗组胺药物亦有一定协同作用, 故当病人用抗组胺药效果不满意时, 可考虑合并 使用本药。 4、 糖尿病患者在口服降糖药期间免用本药。 5、 空中作业,驾驶人员,精密机械操纵者,需高度思维的工作人员,重要会议及社交活动 或运动员在参赛前应免用此药。 6、 早期妊娠妇女及授乳期妇女免用此药。 7、 过量服用本药可引起昏睡,恶心等反应,应视情况给予对症处理,必要时予以洗胃或催 吐,一面严密监护病人,采用支持治疗直至症状缓解。 【相互作用】 1、与多种中枢神经抑制剂或酒精并用,可增强本品的镇静作用,应予避免。 2、不得与口服降血糖药并用。 【禁忌】 糖尿病患者在口服降糖药期间禁用本药 五、激素: 【作用机制】: 1、 抑制炎症细胞在气道中的浸润,激活和炎性介质的释放 2、 抑制细胞因子的生成; 3、 增强β 2 受体的反应性; 4、 减少气道内毛细血管渗出,抑制气道粘液腺分 吸入给药(二丙酸倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松):局部抗炎作用强,药物直接作用 于呼吸道, 所需剂量较小, 副作用小。 吸入型糖皮质激素是长期治疗持续性哮喘的首选药物。 口服给药(泼尼松、泼尼松龙或甲泼尼龙):急性发作病情较重的哮喘或重度持续,哮喘吸 入大剂量激素治疗无效的患者应早期口服糖皮质激素,以防止病情恶化 静脉用药: 严重急性哮喘发作时, 应经静脉及时给予大剂量, 控制哮喘症状后改为口服给药, 并逐步减少激素用量。 临床常用: 琥珀酸氢化可的松 (400~1000mg/d) 或甲基泼尼松龙 (80~ 160mg/d) 【不良反应】 1、 局部反应:少数患者可发生口腔真菌感染(鹅口疮)与声音嘶哑。每次用药后漱口,减 少咽喉部药物残留,可明显降低其发生率。 2、 全身反应:在治疗剂量对下丘脑-垂体-肾上腺皮质功能无明显抑制作用,但大剂量则有 抑制作用。 五、其它药物 H1 受体拮抗剂:酮替酚在轻症哮喘和季节性哮喘有一定效果,色苷酸钠一般用于哮喘的预 防。 白三烯受体调节剂:扎鲁司特,孟鲁司特。 【作用机制】:为白三烯受体拮抗剂,可以抑制白三烯这一炎性介质引起的支气管平滑肌增 生,嗜酸性粒细胞、中性粒细胞募集流入呼吸道,上皮细胞损伤,和气道重塑。 C 止咳、化痰 1、祛痰(将粘稠的痰液稀释,促进排出) 氨溴索、溴己新、乙酰半胱氨酸、安柠蒎肠溶胶囊。 氨溴索为白三烯受体拮抗剂,可以抑制白三烯这一炎性介质引起的支气管平滑肌增生, 嗜酸性粒细胞、中性粒细胞募集流入呼吸道,上皮细胞损伤,和气道重塑。(溴已新是氨溴 索的前体)。 乙酰半胱氨酸为粘液溶解剂, 其分子式中含有巯基(-SH), 可使多肽链中的双硫键(-S-S-) 断裂,,降低痰的粘度,痰易排出,不仅能溶解白痰也能溶解脓性痰,适用于大量粘痰阻引 起呼吸困难,及咯痰困难的疾患。 2、止咳(口服药一般成分复杂:中枢性镇咳、抗过敏等作用) 肺力咳、蓝芩口服液、蛇胆陈皮口服液、复方可待因乐投体育平台


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