乐投体育网址呼吸系统药物汇总

作者: admin 来源: 未知 发布时间:2020-11-18 08:48

  乐投体育平台呼吸系统药物汇总_药学_医药卫生_专业资料。呼吸系统药物汇总 1、什么是镇咳药?它们是如何分类的? 答:咳嗽是一种保护性呼吸道反射,是呼吸道受到炎症、痰液等异物的刺激后,发出冲动, 经传入神经传到延髓咳嗽中枢引起的一种生理反射, 通过咳嗽, 可

  呼吸系统药物汇总 1、什么是镇咳药?它们是如何分类的? 答:咳嗽是一种保护性呼吸道反射,是呼吸道受到炎症、痰液等异物的刺激后,发出冲动, 经传入神经传到延髓咳嗽中枢引起的一种生理反射, 通过咳嗽, 可以排出呼吸道的分泌物或 异物,保护呼吸道的清洁和通畅。因此,咳嗽是一种有益的动作,同时也是呼吸系统疾病的 常见症状。当患有某些疾病时,有时医生还要鼓励患者咳嗽,以使呼吸道通畅,只有当咳嗽 频繁发作, 影响患者休息和睡眠, 甚至促使病情发展, 引起其他合并症时, 才需使用镇咳药。 因此,所谓镇咳药,就是指能制止或缓解咳嗽的药物。按作用机制的不同,通常将镇咳药分 为两大类: 1、 中枢性镇咳药, 即通过抑制咳嗽中枢而发挥镇咳作用的药物, 有: 可待因、 右美沙芬(0TC)、 喷托维林(0TC,又称咳必清)、苯丙哌林(0TC,又称咳快好)、氯哌斯汀(OTC,又称咳平)、 二氧丙嗪(OTC)、替培啶等。 2、外周性镇咳药,凡通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节 而发挥镇咳作用者,归为此类,有:那可丁(0TC)、普诺地嗪等。 2、什么样的咳嗽才有必要应用镇咳药? 答:不能一见咳嗽就使用镇咳药,轻度而不频繁,将痰液或异物排出可白行缓解的咳嗽,就 无需使用镇咳药;只有那种无痰而剧烈的干咳,或有痰而过于频繁的剧咳,增加患者痛苦, 影响休息和睡眠,甚至引起疾病发展或产生其他并发症情况下,才应适当选用镇咳药。这里 要强调的是:镇咳药制止或缓解咳嗽,只是对症治疗,并未消除病因,如服药 1 周咳嗽仍未 缓解或消失,应及时向医师或药师咨询,有针对性地进行病因治疗。 3、如何选用镇咳药? 答: 镇咳药应根据咳嗽的性质和药物的特性合理选用, 不是所有的镇咳药都可以用于任何性 质的咳嗽,也不是不管什么原因引起的咳嗽都可使用同一种镇咳药。无痰的干咳,宜选磷酸 可待因、 枸橼酸喷托维林和氢溴酸右美沙芬; 急性上呼吸道感染或慢性支气管炎引起的咳嗽, 则宜选用磷酸苯丙哌林; 对于痰多的咳嗽, 除选用苯丙哌林这样既能镇咳又能稀释痰液的品 种外,一般多在镇咳药的基础上,辅以祛痰药,或选用含有祛痰药的复方镇咳药,如复方甘 草合剂。 4、为什么选用可待因要慎重? 答:可待因又名甲基吗啡,对延髓的咳嗽中枢有较强的抑制作用,镇咳作用强而快,但对呼 吸中枢的抑制仅为吗啡的 l/4。 本品还可使呼吸道黏液分泌减少, 故只适用于各种原因引起 的剧烈干咳,对痰多而黏稠的病人不宜应用。此外,它对支气管平滑肌有轻度收缩作用,故 对呼吸不畅、有气道痉挛的病人也不宜应用。本品反复应用会成瘾,剂量过大能引起中枢兴 奋症状,小儿可引起惊厥。因此,选用可待因镇咳要掌握适应证,不要滥用。口服,一般为 一次 15~30 毫克,一日 2~3 次。 5、氢溴酸右美沙芬的作用如何?应用时要注意什么? 答:氢溴酸右美沙芬属中枢性镇咳药,其化学结构与吗啡相似,但长期反复应用不易成瘾, 所以,又称为非成瘾性镇咳药。其镇咳作用在抑制咳嗽频率方面与可待因相似,而在咳嗽强 度的抑制方面则优于可待因。无镇痛作用,几乎无镇静作用,治疗量不抑制呼吸中枢。临床 主要用于干咳,适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他 上呼吸道感染的咳嗽。口服,成人一次 10~30 毫克,一日 3~4 次,一日最大剂量可达 120 毫克。 不良反应为可偶见头晕、 轻度嗜睡、 胃肠道不适、 口干、 便秘等。 应用过量可致兴奋、 精神错乱、呼吸抑制等。与优降宁等单胺氧化酶抑制剂合用时,可致高热,乐投体育网址甚至死亡。多痰 者要慎用;孕妇有精神病的患者禁用。 6、为什么喷托维林适于治疗无痰干咳? 答:喷托维林又称维静宁、咳必清、托可拉斯,是一个应用近 50 年的老品种,其作用机制 清楚,疗效确切,口服应用方便,价格又便宜,所以临床常用,并被药典收载,也被列为 0TC。它是一个中枢性镇咳药,无依赖性,其镇咳作用较弱,仅为可待因的 l/3,除对咳嗽 中枢的直接抑制作用外, 对呼吸道黏膜有局部麻醉作用和微弱的阿托品样作用; 大剂量服用 时可直接松弛支气管平滑肌及抑制呼吸道感受器,故又具有外周性镇咳作用。因此,适用于 上呼吸道感染引起的无痰干咳。要注意的是:本品有轻度阿托品样作用,故青光眼及心功能 不全并伴有肺部淤血的患者慎用。 7、二氧丙嗪有什么特点? 答:二氧丙嗪具有镇咳、平喘、祛痰、抗组胺和局麻作用,其镇咳作用较强,强度与可待因 相当。实验证明,对组胺引起的离体平滑肌痉挛性收缩有解痉作用,可防治组胺性哮喘,此 外,还有局麻作用和一定的祛痰作用。服药后 30~40 分钟起效,作用持续 4~8 小时,适用 于急、慢性气管炎和各种疾病引起的咳嗽,口服,一次 10 毫克,一日 2~3 次。抗感冒药康 必得中含有此成分。 8、外周性镇咳药那可丁有何特点? 答:那可丁过去被列入中枢性镇咳药,但近年来实验证明,它属于支气管解痉性镇咳药。作 用与罂粟碱相试,能解除支气管平滑肌痉挛,抑制肺牵张反射引起的咳嗽,镇咳作用大致相 当于可待因,药效可维持 4 小时。本品虽为鸦片所含生物碱,但服用后无耐受性和依赖性, 无镇痛及中枢抑制作用,相反具有一定中枢兴奋作用,主要用于刺激性干咳。口服,一次 15~30 毫克,一日 3~4 次。不适用于痰多的病人,有时可见微弱的恶心、头痛、嗜睡。 9、为什么多痰、稠痰患者不宣用强力镇咳药止咳? 答:因为咳、痰、喘三者是密切相关互为因果的。如果呼吸道积痰,会引起咳嗽,痰液因阻 塞细支气管而引起瑞息。在支气管痉挛、黏膜水肿时,会导致喘息,同时也会使呼吸道阻力 增加,肺膨胀时刺激牵张感受器引起咳嗽,管腔的闭塞还会造成排痰困难而积痰。故多痰患 者禁用强力镇咳药,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,引起支气管感染,痰液 吸入肺部引起肺炎。所以,多痰、稠痰患者不宜用强力镇咳药。 10、如何根据咳嗽的症状表现来确定是何种病因引起的咳嗽? 答:什么病引起的咳嗽,可根据咳嗽症状而确定病因。如普通感冒的咳嗽多为轻咳、干咳, 有时有少量薄白痰; 流行性感冒的咳嗽多为干咳, 或有少量薄白痰, 并多伴有背痛、 发热(39℃ 以上)、头痛、咽痛:上呼吸道感染多为突发性咳嗽;百曰咳为阵发性剧咳;慢性支气管炎、 支气管扩张多引起连续性咳嗽。 咳嗽并伴有黄色或淡黄色痰液, 提示呼吸系统有化脓性感染; 咳嗽并伴有黄绿色痰,则多见于肺结核及慢性支气管炎;咳嗽并伴痰液为铁锈色,则为大叶 性肺炎;支气管扩张、哮喘发作、肺炎初期等,咳嗽时会伴有大量黏稠痰液。 11、中枢性镇咳药应用时要注意哪些问题? 答:中枢性镇咳药,如氢溴酸右美沙芬、苯丙哌林、喷托维林等,禁用于精神病患者及妊娠 头 3 个月的妇女:驾驶机、车、船及从事高空作业、机械作业者,工作时间内禁用;肝肾功 能不全患者、哮喘病患者及哺乳期妇女慎用。 12、治疗急、慢性支气管炎所致的咳嗽用什么止咳药好? 答:可用二氧丙嗪(咳克敏)止咳较好,因为本品具有较强的镇咳作用,并具有抗组胺、阻断 H,受体、解除平滑肌痉挛、抗炎和局麻作用,临床上用于急、慢性支气管炎所致的咳嗽, 也可用于过敏性哮喘、皮肤瘙痒等。本品疗效显著,耐受性和依赖性小,镇咳作用强于可待 因,服药后 30~60 分钟显效,可维持 4~8 小时。 13、叶么叫祛痰药?常用的药物有哪些? 答:痰是呼吸道有炎症时,由支气管黏液腺和杯状细胞产生的过多分泌物,它可以刺激呼吸 道黏膜引起咳嗽, 可阻塞呼吸道引起呼吸困难。 痰的存在又为呼吸道感染提供了条件, 因此, 应用祛痰药是治疗呼吸系统疾病的重要措施之一。祛痰药是能使痰液变稀,黏稠度降低,易 于咳出,或能加速呼吸道黏膜纤维运动,改善痰液转运功能的药物。 常用祛痰药物按其作用机制一般可分两类: 恶心性祛痰药物和黏痰溶解药。 口服恶心性 祛痰药后,可刺激胃黏膜的神经末梢,反射性地兴奋延脑呕吐中枢,引起轻微恶心,促进支 气管腺体分泌增加,使痰液变稀而易于咳出。属于这一类的药有:氯化铵、愈创甘油醚(愈 创木酚甘油醚),以上药物均为 OTC。 黏痰溶解药主要使痰液中的黏性成分(主要是黏多糖和 DNA)分解、降低其黏度,使易 于咳出。属于这一类的药物有:羧甲司坦(羧甲半胱氨酸、强利痰灵、强利灵),溴己新(溴酸 盐己铵、必嗽平、必消痰),乙酰半胱氨酸(痰易净、咳净),氨溴索(沐舒坦),以上药物均为 0Tc。 14、愈创甘油醚为什么常与其他镇咳祛痰药配伍制成复方制剂? 答:愈创木酚甘油醚是一种恶心性祛痰药,口服后直接刺激胃黏膜,反射性引起呼吸道分泌 物增加,稀释痰液,使之易咳出而发挥祛痰作用;同时还有一定的消毒防腐作用,大剂量使 用还可松弛支气管平滑肌; 可用于支气管炎、 一慢性化脓性支气管炎及支气管扩张等咳嗽多 痰患者。 实践中, 常与其他镇咳祛痰药为伍制成复方制剂使用, 是因为: 呼吸系统疾病以痰、 咳、喘为其共同特点,三者既可单独出现,又往往同时存在,且互相促进或加重,为了取得 协同疗效,常将几种对症治疗药物配伍使用。常见的愈创甘油醚复方制剂有:可愈糖浆、美 愈伪麻口服液、氨咖愈敏溶液等。 15、为什么咳痰困难者常选用溴己新? 答:溴己新又名必嗽平、必消痰、溴己铵。印度民间早就应用鸭嘴花祛痰止咳,经研究确定 其有效成分后,于 20 世纪 60 年代初人工合成成功,广泛应用于临床。它可裂解痰液中酸性 糖蛋白的多糖纤维素, 又可减少气管和支气管的黏液腺和杯形细胞对酸性糖蛋白的合成, 使 痰液黏稠度降低,同时还可刺激呼吸道黏膜,使支气管腺体分泌增加,痰液稀释,有利于痰 的咳出。 16、为什么说氨溴索是呼吸道清道夫? 答:氨溴索又名沐舒坦,它可以提高纤毛清除功能及刺激肺细胞合成和分泌表面活性物质。 此表面活性物质有抗黏功能, 可以维持肺部稳定及末端气道的通畅, 这样就会提高肺细支气 管的清除功能。同时它还作为一种调节浆液及黏液性分泌的因子,改变痰的流变特性,降低 痰液黏度。 由于本品解决从肺部到气管整个呼吸道的廓清问题, 故有人称之为呼吸道清道夫。 适用于急、 慢性支气管炎等疾病及术后预防痰液堵塞, 一般用量为一次 30 毫克, 一日 3 次, 口服。 17、新批准为 OTC 的复方甘草含片与原复方甘草片有何不同? 答:新批准为 0TC 的复方甘草含片,每片含甘草浸膏 112.5 毫克、阿片粉 4 毫克、八角茴香 油 2 毫克、樟脑 2 毫克,与原复方甘草片含量相同。但原片口感欠佳,含化时难以接受,吞 服时疗效欠佳,因此生产企业在复方甘草片的基础上研制出含片,其改进之法是以 B 一环 糊精包被,改善了口感,既不影响原处方中的活性成分的药效,又不产生毒副作用,同时还 提高了产品稳定性。 18、复方甘草合剂为什么既能止咳,又能祛痰? 答:复方甘草合剂的组成为:甘草流浸膏、愈创木酚甘油醚、复方樟脑酊、甘油等。其中甘 草流浸膏为保护性祛痰剂;愈创木酚甘油醚为恶心性祛痰剂;复方樟脑酊中因含阿片酊,故 有止咳作用;以上诸成分组成合剂,故既有止咳作用,又有祛痰作用,临床用于镇咳祛痰。 19、对哪些病人不应推荐其服用复方甘草合剂? 答:1、不应向高血压病的病人推荐,因为此药中的甘草流浸膏有水钠潴留作用,若与复方 降压片同用, 反而会引起血压升高, 故已服用了复方降压片的病人, 不宜选用复方甘草合剂。 2、不应向糖尿病病人推荐,因甘草中含有甘草酸,水解后有糖皮质激素作用,可导致血糖 升高。 3、不宜向心脏病患者推荐,因此药中甘草能促进钾排泄,使血液中钾浓度降低,导致心脏 对地高辛敏感性上升而引起中毒, 故当各种心脏病引起的心力衰竭而应用地高辛时, 应禁用 复方甘草合剂。 4、宜向胃炎及消化溃疡病人推荐,因甘草有糖皮质激素作用,能增加胃液分泌,减低胃黏 膜的保护和修复作用。 5、不宜向孕妇及哺乳期妇女推荐,因此药中含有阿片,故孕妇及哺乳期妇女禁用。 20、哮喘发病机制的现代观念是什么?平喘药是如何分类的? 答:平喘药从前只是一类能缓解支气管平滑肌痉挛和扩张支气管的药物。近年来,随着对哮 喘发病机制的研究,人们认识到,哮喘不仅仅是一种可逆性支气管痉挛,而是由多种炎性细 胞和介质调节的慢性、持续的炎症。肥大细胞、嗜酸性细胞、巨噬细胞下淋巴细胞、组胺、 白三烯、前列腺素、血小板激活因子等均多与了炎症过程。目前认为,气道炎症是哮喘发病 机制和临床表现的中心环节,可导致气道阻塞和气道的专反应性。因此,在支气管哮喘是气 道慢性炎症的新概念指导下,现有治疗支气管哮喘的药物是以抗炎或 变态反应药物为主,辅以支气管扩张药。 抗炎药物以肾上腺皮质激素为主,加上白三烯受体拮抗剂和过敏介质阻释剂。吸入性肾上腺皮质激素芒白三烯受体拮抗剂都已入选国际性药物指南中, 特别强调。 肾上腺皮质激 素是治疗哮喘的一线药物,而且要主动地、早期地、长期地应用,并提倡吸入式给药。扩张 支气管药物以 B 受体激动剂为主,还有抗胆碱乏药物和嘌呤类药物。平喘药分类如下表: 分类 抗炎平喘药 抗过敏平喘药 支气管扩张药 代表药物 糖皮质激素(二丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地 奈德; 抗白三烯(扎鲁司特、孟鲁司特、异丁司特); 色苷酸钠、萘多罗米钠、酮替芬、阿司咪唑; 选择性β 2 受体激动剂(沙丁胺醇、特布他林、班布 特罗、非诺特罗); 黄嘌呤类(氨茶碱控释制剂); 抗胆碱药(异丙阿托品); 用法 吸入 口服 吸入 吸入、口 服 口服 口服 2l、我国目前在哮喘治疗中存在什么问题? 答: 1、 哮喘是一种慢性病, 但绝大多数患者只在急性发作时求医, 缓解期则缺乏医师指导。 2、大多数患者只在急性发作时使用支气管扩张剂,如沙丁胺醇、氨茶碱等,而不使用或不 常规使用吸入皮质激素(治标不治本)。 3、用药剂量和用药疗程不规范(见喘止喘,喘止停药)。 4、自我管理的意识及知识淡薄。 22、哮喘急性发作药物治疗方案是什么? 答:急性发作作期治疗方案见下表: 程 度 可供选择的治疗方案 按需要吸收 ?2 受体激动剂,效果不佳时口服其控释片; 口服小剂量控释茶碱; 每日定时吸入糖皮质激素(200~600 u g); 轻度 夜间哮喘可吸入长效 ?2 受体激动剂; 中度 规则吸入 ?2 受体激动剂或口服其长效制剂,必要时雾化吸入; 口服控释茶碱或静脉滴注氨茶碱; 应用抗胆碱药; 吸入大剂量糖皮质激素(大于 200~600 u g/日); 持续雾化吸入 ?2 受体激动剂或静脉滴注沙丁胺醇; 静脉滴注氨茶碱; 静脉滴注糖皮质激素,病情控制后改口服或吸入; 维持水电解质平衡,吸氧,机械辅助通气; 发生下呼吸道感染时用抗生素; 重度 危重度 23、哮喘的长期治疗方案是什么? 答:哮喘的长期治疗方案见下表: 分度 间歇 发作 轻度 可供选择的治疗方案; 按需要吸入或口服β 2 受体激动剂; 口服小剂量茶碱; 每日定时吸入糖皮质激素(小于 200ug/日); 按需要吸入β 2 受体激动剂,效果不佳时口服控释片; 口服小剂量控释茶碱; 每日定时吸入糖皮质激素(大于 200~00u g/日); 夜间哮喘可吸入长效β 2 受体激动剂或加用抗胆碱药; 规则吸入 ?2 受体激动剂或口服其控释片,必要时雾化吸入; 口服或大剂量吸入糖皮质激素(大于 200~600 u g/日); 联用抗胆碱药 中度 严重 24、常用吸入型糖皮质激素有哪些?有些什么特点? 常用吸入型糖皮质激素及特点见下表: 通用名 商品名 必酮蝶泡囊剂 必可酮气雾剂 伯克纳鼻喷剂 药动学特点 特点 倍氯米松 作用维持 4~6 小时; 生物利用度 10%~25% 哮喘缓解期的首选 药,广泛用于轻中度 患者,哮喘持续状态 患者呼吸道有 炎 症阻塞,疗效差,不 宜用 广泛用于中、重度患 者缓解期 广泛用于中、重度患 者缓解期 适应证与 布地奈德(丁 地去炎松) 氟替卡松 福美气雾剂、普米 克气雾剂、干粉、 吸入剂 辅舒酮气雾剂 30 分钟达峰值,半衰期 4 小时,全身不良反应低 半衰期 3 小时, 全身不良反 应低,生物利用度近于零 25、常用的β 2 受体激动剂有哪些?有何特点? 答:常用β 2 受体激动剂及特点见下表: 药品 商品名 全乐宁、全特宁、全 宁碟、喘乐定、舒喘 灵、爱纳宁 博利康尼(片)、博 利康尼都得(粉剂、 吸入剂)、喘康速(气 雾剂) 常用剂型 片剂、气雾 剂、雾化溶 液、缓释胶 囊、控释片 作用强度 吸入:1~5 分钟生效, l 小时达峰, 维持 4~6 小时 口服: 15 ~ 30 分钟生效 2~4 小时达 峰,维 持 6 小时 吸入: 5~30 分钟生效; 1 ~ 2 小时达峰,维持 3~ 6 小时 口服: 1~2 小时, 生效 2 ~ 3 小时达峰,维持 4~8 小时 吸入:3 分钟生效,维 持 8~10 小时 吸入: 维持 8~12 小时 注 意 必要时每 4 小 时重 复吸入 1 次,但 24 小 时不宜超过 6~8 次 短效 沙丁胺醇 特布他林 片剂、气雾 剂、粉 雾剂、注射 剂 短效 非诺特罗 各劳特 雾化吸入 液 气雾剂 过量使用会引 起心 律不齐,长效 长效 沙美特罗 施立稳 26、β 2 受体激动剂应用时须注意哪些问题? 答:1、过分或盲目地增加使用次数、过量吸入也能引起危及生命的心律紊乱。 2、吸入剂的主药易沉降瓶底,用前必须摇匀。 3、?2 受体阻滞药,如普萘洛尔,可拈抗本类药,且加重哮喘。 4、单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、抗组胺药、镇咳药、抗感冒药、作用于窦房结的 药物能增加本类药物副作用。 5、同时使用降糖药,则需调整后者用量。 27、如何评价β 2 受体激动剂? 答:1、提高了选择性,对 ?1 受体作用小或几乎无作用。 2、药效稳定持久,从口服转向吸入。 3、短效以沙丁胺醇、特布他林为代表,用于哮喘急性发作,吸入后 5~10 分钟生效,维持 4~6 小时。 4、长效以沙美特罗为代表,属于长期预防药,疗效强,选择性高,不良反应少,维持 8~ 12 小时,适用于防治夜间和清晨哮喘发作并加剧者,不适用于急性发作者。 28、如何评价茶碱类平喘药? 答:1、小剂量茶碱具有一定的抗炎和免疫调节作用。 2、缓释剂型、控释剂型的发展,使昼夜血药浓度稳定,作用持久。 3、有效血药浓度范围窄,个体差异大,应进行监测,使用药剂量个体化。 4、老年人、幼儿、以及肝。肾功能不全、酒精中毒、充血性心衰等患者,代谢差,序减量。 5、吸烟者对本品代谢加快,应加量。 6、静脉注射氨茶碱必须稀释,缓慢注入。 29、氨茶碱为什么能防治支气管哮喘? 答:氨茶碱能抑制磷酸二脂酶对环腺苷酸的破坏,从而提高细胞内环腺苷酸水平,具有下列 作用。 1、 支气管平滑肌松弛作用, 抑制肥大细胞过敏物质的释放, 缓解支气管黏膜的充血和水肿。 2、增加呼吸肌的收缩力,减少呼吸肌疲劳,产生平喘作用。 3、增加心肌收缩力,增加心输出量,小剂量对心率影响小。 4、增加肾血流量,提高肾小球滤过率,减少肾小管对钠和水的重吸收,具有利尿作用。 临床上适用于支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎,作用可靠,口服方便。 30、为什么氨茶碱的常规给药方案要修改? 答:氨茶碱有效血药浓度范围窄,个体差异大,长期以来,临床一直采用一日 3 次,一次 100 毫克的口服给药方案。但是近年来,通过血药浓度监测发现,上述常规用法达不到最佳 有效浓度 10~20 毫克/毫升,采用此法给药,男性平均血药浓度仅达 4 毫克/毫升,女性为 7 毫克/毫升,所以,氨茶碱的常规用法应改为:男性 200 毫克,女性为 150 毫克,每 8 小 时口服一次,如果疗效不理想;剂量还可适当增加,但应注意对老人和肝。肾功能不全患者 进行血药浓度监测和观察,以保证安全。 3l、为什么小儿哮喘要慎用氨茶碱? 答: 因为氨茶碱的治疗量和中毒量极为接近, 加上幼儿排泄和解毒功能不完全, 若用量不当, 易出现氨茶碱中毒甚至危及生命。尤其 2 岁以下婴幼儿更要特别注意。 32、应用氨茶碱时应注意什么问题? 答:1、要注意服用方法,本品口服后可致恶心、呕吐,为减轻对胃的刺激,可饭后服药, 或与胃黏膜保护剂同服,或服用肠溶衣片。 2、静脉给药不可过快或浓度过高。应按规定稀释后静脉注射。 3、要注意药物相互作用,苯妥英钠可使本品代谢加速,血药浓度降低,而西咪替丁、红霉 素、四环素可使本品半衰期延长,易致中毒。 33、对茶碱类平喘药的最新评价有哪些? 答:茶碱类平喘药临床应用已有 60 多年的历史,应用比较广泛。总地来讲,本类药物扩张 气道平滑肌的作用较弱。另外,过去一直认为无论口服或静脉滴注,一定要达到较高的血药 浓度才能奏效。近几年发现,适用低剂量、低浓度也能有效发挥其抗炎、平喘作用,因而主 张从小剂量开始治疗,如果临床证明有效,则不必再增加剂量。特别是当哮喘、喘息得到控 制后,应根据个体化用药原则,应用较小剂量维持治疗。 34、非处方药为什么将二羟丙茶碱列为 OTC? 答:非处方药遴选原则是应用安全、疗效确切。二羟丙茶碱符合这一要求,虽然其平喘作用 仅为茶碱的 1/5,但其接近中性,对胃刺激性小,口服可耐受,可用较大剂量。口服生物利 用度为 72%,心脏兴奋度仅为氨茶碱的 1/10~1/20,其作用机制是扩张支气管平滑肌而具 有平喘作用,尚有扩张冠状动脉和一定的利尿作用。口服一次 0.2 克,一日 3 次,服后 1~3 小时达峰值。 35、为什么溴化异丙托品治疗慢性喘息性支气管炎疗效好? 答:老年人最容易患慢性支气管炎和肺气肿,症状常见有咳嗽、咳痰、气短等,其中有少数 人喘息发作重,临床上称为喘息性支气管炎。溴化异丙托品(爱喘乐)治疗本病,可产生较好 的支气管扩张作用,能缓解喘息和气短症状。气雾吸入,全身副作用小,吸入后 1~5 分钟 起效,可维持 5~6 小时,长期使用无耐受性。但青光眼、前列腺肥大等患者禁用。 36、为什么说哮喘患者要慎用异丙基肾上腺气雾剂? 答: 异丙基肾上腺素气雾, 也叫愈喘气雾剂, 于 20 世纪 60 年代面世, 患者每在哮喘发作时, 可自行使用,曾深受欢迎。但英国药物安全委员会经过 2 年调查后证实:过量吸入本品,可 使患者突然死亡,60~70 年代在我国也发生过不少死亡病例。造成突然死亡的原因是:异 丙基肾上腺素气雾剂反复应用可产生耐受性,此时,不仅 B 受体激动剂本身产生耐受性, 而且内源性肾上腺素能递质也产生耐受性,使疗效降低,支气管痉挛加重,突然死亡。更重 要的是:由于耐受性,每次喷量不得不加大,于是对心脏 ?1 受体产生强力作用,使心收缩 力增加、心率加快、传导加速,心输出量增加的同时必然使心肌耗氧量增加,从而导致心律 失常,室性心动过速及心室颤动,这可能就是过量使用而造成患者死亡的原因。所以本品以 少用或不用为好。 37、特布他林用于平喘的机制是什么?如何应用? 答:特布他林,又称间羟叔丁肾上腺素、问羟舒瑞宁、喘康速、博利康尼。这是一种选择β 1 肾上腺素受体激动药,对β 2 受体有较高选择性,其舒张支气管平滑肌的作用强度与沙丁 胺醇相当,但对心脏β 1 受体的兴奋作用仅为异丙基肾上腺素的 1/150。正因为其对 B 2 受 体有较高选择性,从而使得激动β 1 受体而引起的心脏不良反应少见。其适应证为:1、支 气管哮喘、喘息型支气管炎、慢性阻塞性肺部疾患引起的支气管痉挛;2、预防早产儿及胎 儿宫内窒息, 这是因为本品能激动子宫平滑肌β 2 肾上腺素受体而抑制子宫自发性收缩及催 产素引起的子宫收缩。口服,一次 2.5~5.0 毫克,一日 3 次。 38、沙丁胺醇平喘的作用机制是什么?应用时要注意什么? 答:沙丁胺醇的控释片叫全特宁,微粉吸入剂叫全宁碟,雾化溶液叫全乐宁,气雾剂叫舒喘 宁, 都是常用的平喘药。 本品选择性激动支气管平滑肌上的β 2 受体, 使支气管平滑肌松弛, 从而解除支气管痉挛。本品的支气管扩张作用强,而对心脏的β 1 受体作用较弱,是目前较 为安全、常用的平喘药。其静脉注射用药,平喘作用小于异丙基肾上腺素,但口服给药或气 雾吸入时,支气管扩张作用比异丙基。肾上腺素强,而兴奋心脏的副作用仅为异丙基肾上腺 素的 1/10 左右, 作用持续时间为同剂量异丙基肾上腺素的 3 倍, 临床适用于防治气管哮喘、 喘息性支气管炎与肺气肿病人的支气管痉挛。 制止发作, 多用气雾吸入, 预防发作则可口服, 非处方药只收载了口服片剂, 成人, 口服, 一次 2~4 毫克, 一日 3 次; 气雾吸入, 一次 0.1~ 0.2 毫克(即喷 l~2 下),必要时 4 小时重复,但 14 小时内不宜超过 6~8 次。应用时要注意 以下几点: 1、久用,易产生耐受性,疗效降低,此时患者体内肾上腺素等扩张支气管作用的物质也同 样产生耐受性,使支气管痉挛不易自身缓解,致哮喘加重。2、动物实验证明,本品可致畸 胎,故怀孕初期的妇女应用时要权衡利弊。3、心血管功能不全、高血压、糖尿病、甲状腺 功能亢进患者慎用。 39、沙丁胺醇的不良反应是什么? 答:沙丁胺醇在激动支气管平滑肌上的β 2 受体的同时,也可激动体内其他部位,如骨骼肌 慢收缩纤维上的β 2 受体,同时β 1 受体也有较微弱的激动作用,可引起一系列不良反应。 常见的有肌肉震颤,好发部位为面颈部、四肢骨骼肌,轻者感到不舒服,重者可影响工作和 生活,还有心率增快,心搏强烈等;较少见的有头晕、目眩、口干、头痛、心烦、高血压、 失眠、呕吐、脸面潮红等。 40、如何正确使用治疗哮喘的各种气雾剂? 答:气雾剂主要是供吸入用,要求药物进入靶器官(支气管平滑肌),因此,使用是否得法, 非常关键。 药店店员必须准确掌握正确的使用方法,方能正确指导患者。正确的使用步骤如下: l、打开盖子,上 F 摇匀,最好使用前先空喷 1 次。 2、深呼吸几次,然后尽量呼出肺内气体,迅速将气雾剂喷口放入口中,用双唇包严喷口, 在深吸气的同时压缩气罐,尽量做到深吸气,延长吸气时间。 3、压喷后迅速拿出气雾剂,闭紧双唇,屏气 10 秒。 4、如使用的气雾剂是皮质激素类,在用药后需含漱口、咽部。 4l、沙美特罗是一种什么药?有何特点? 答:沙美特罗是一种平喘药,是一个选择性的长效 ?2 受体激动剂,其气雾剂商品名为施立 德,微粉吸剂的商品名为施立碟。其分子结构与沙丁胺醇相似,活性结构相同,但比沙丁胺 醇多一条长长的侧链,此长侧链可与β 2 受体旁的特异结构——受体外位点紧密结合,使本 品能够持续停留在作用位置,让分子的活性部位作用于β 2 受体。因此本品的最大特点是持 续时间长,可产生 12 小时的支气管扩张作用,有效地控制夜问哮喘和运动诱发的哮喘。本 品吸入后起效缓慢(10~20 分钟), 不适合于缓解急性发作。 临床上适用于哮喘的长期治疗(包 括夜问哮喘和运动诱发的哮喘)、慢性气管炎和肺气肿引起的可逆性气道阻塞,本品仅用于 吸入用药。 42、什么叫白三烯受体拮抗剂,它与哮喘是什么关系? 答:近年来,随着对哮喘发病机制的研究,人们认识到哮喘不仅是一种可逆性支气管痉挛, 而且是由多种细胞和介质调节的慢性、持续的炎症。目前认为,气道炎症是哮喘发病机制和 临床表现的中心环节,可导致气道阻塞和气道高反应性。这些炎症细胞包括肥大细胞、嗜酸 性细胞、巨噬细胞、下淋巴细胞等,炎性介质有组织胺、白三烯、前列腺素,血小板激活因 子等, 其中半胱氨酰白三烯是哮喘气道炎症中重要的高效介质。 半胱氨酰白三烯与其受体结 合后可导致毛细血管透性增高,气道水肿炎症细胞的化学趋化(尤其是嗜酸性粒细胞),黏液 分泌增加,引起支气管平滑肌收缩和增生。白三烯在体内代谢的关键中间产物为白三烯 A4(LFA4),LTA4 在不同酶的作用下再分别生成半胱氨酰白三烯 C4(LTC4)、半胱氨酸白三 烯 D。(LTD4)、半胱氨酰白三烯 E4(LTE4)。经实验证明,LTC4、LTD4、LTE4 均有支气管 收缩作用,其中 LTD4 对支气管收缩的作用比组胺强 1000 倍,且维持时间亦长。 随着半胱氨酰白三烯在气道高反应性中的作用逐渐被认识以及白三烯受体部位被确认, 白三烯受体拮抗剂与白三烯合成抑制剂在防治哮喘中的地位引起普遍关注。 白三烯受体拮抗 剂能选择性地阻断半胱氨酰白三烯与受体结合, 是一重要的新型非甾体类抗哮喘药物。 目前, 此类药物在临床应用的有:普仑司特、扎鲁司特、孟鲁司特等。 43、糖皮质激素在平喘的作用是如何评价的? 答:糖皮质激素药物具有广泛的药理作用,其抗炎机制可能为:抑制花生四烯酸的代谢、阻 止炎性细胞趋化和激活稳定白细胞溶酶体膜、抑制白三烯和前列腺状素的生成、减少渗出、 提高腺苷酸环化酶等方面的作用,是目前作用最强的平喘药。常用的有泼尼松、地塞米松、 倍氯米松等,但口服或注射的不良反应发生率高,而且严重,为减少此弊,近年来提倡以局 部气雾吸入方式用药。如倍氯米松气雾剂,局部抗炎作用比地塞米松强数百倍,基本上不表 现吸收作用,可明显降低全身的不良反应,并有良好的平喘作用。最新推出的布地奈德气雾 剂,是目前局部作用最强、副作用最小的平喘药。 目前认为,对中度及重度哮喘应首先及时、主动地使用此类皮质激素抗炎剂,吸入肾上 腺皮质激素已人选国际性药物治疗哮喘指南, 作为控制支气管哮喘的一线药物。 需要提醒的 是:肾上腺皮质激素虽有较强抗炎作用,可以解除支气管痉挛,但起效慢。对于急性哮喘, 可合用支气管扩张药物以及时控制症状。 44、布地奈德是一种什么药?有何特点、如何应用? 答:布地奈德的气雾剂及干粉吸入剂的商品名为普米克、英福美,水雾剂的商品名为雷诺考 特。本品为非卤化糖皮质激素,局部抗炎作用是地塞米松的近干倍。吸入后,可有效控制早 期的支气管痉挛,亦可抑制晚期的过敏反应,有效地预防运动诱发的哮喘,可常规地控制哮 喘急性发作。雾化吸入后,约 10%进入肺,其余的被吞入,而其中的 90%经肝脏首关代谢 被灭活,基本上不表现全身作用。治疗支气管哮喘时用气雾剂及干粉吸入剂。一般成人初始 剂量 400~1600 微克/日,分 2~4 次吸入;较轻微的病例可用 200~800 微克/日、较严重的病例可用 800~1600 微克/日。当已达到满意的临床效果时,应逐步减 量至能控制症状的最小维持量。总之,剂量应个体化。 45、必可酮气雾剂是一种什么药?有何特点? 答:必可酮气雾剂的主要成分是倍氯米松,其鼻喷剂商品名叫博克纳,为一个强效的局部用 糖皮质激素。局部抗炎作用比地塞米松强数百倍,基本上不表现吸收作用,在治疗剂量下不 产生全身副作用,气雾吸入后,直接作用于呼吸道而发挥平喘作用。一日 200~400 微克, 即能有效地控制哮喘发作,疗效与泼尼松相似,平喘作用可维持 4~6 小时,临床用于支气 管哮喘。成人及 12 岁以上儿童,气雾吸入,轻微哮喘,200~400 微克/日,分次用药;中 度哮喘,600~1200 微克/日,分次用药;严重哮喘,1000~2000 微克/日,分次用药。


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