乐投体育官网呼吸系统用药

作者: admin 来源: 未知 发布时间:2020-11-18 08:49

  呼吸系统用药_药学_医药卫生_专业资料。呼吸系统用药 祛痰药 镇咳药 平喘药 1 第一节 平喘药 (antiasthmatic drugs) ?哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应 性为特征的疾病。 ?全球约1.6亿患者,半数在12岁

  呼吸系统用药 祛痰药 镇咳药 平喘药 1 第一节 平喘药 (antiasthmatic drugs) ?哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应 性为特征的疾病。 ?全球约1.6亿患者,半数在12岁前发病, 20per有家族史。 ?主要由免疫或非免疫刺激所致。 ?表现:发作性 持续性 2 3 呼吸生理 ? 肺是机体气体交换 的器官 ? 包括:气管、支气 管、肺泡 4 ? 主要的功能是 – 吸入氧气 – 呼出二氧化碳 5 ? 在哮喘时,气道受 炎症因子的作用, 明显的狭窄(收缩 或堵塞) ? 当然其机制的复杂 的 6 ? 哮喘时的基本结构变 化是气道腔狭窄(收缩) ? 气道阻塞主要有三个 原因: – 炎症浸润 – 平滑肌收缩 – 粘液栓子 ? 最终的结果是气道的 重构(remodelling) 7 ? 凡能缓解支气管哮喘或喘息性支气管哮 喘症状的药物称平喘药。 ? 治疗目的 – 消除病因,控制急性发作,巩固疗效,乐投体育官网改善 肺功能,防止复发,提高病人的生活质量。 – 从两方面入手 ? 抗过敏平喘,预防哮喘发作。 ? 应用激素及抗炎药物控制炎症。 8 目前平喘药物分类: (三大类六类) 一、支气管扩张药 一)β肾上腺受体激动药 二)茶碱类 三)M-胆碱受体阻断药 二、抗过敏平喘药 一)过敏介质阻释剂 二)H1受体拮抗剂 三、抗炎平喘药 9 平喘药-支气管扩张药 作用部位: (+) β受体激 动药 茶碱类 (-) 腺苷酸还化酶 磷酸二酯酶 ATP CAMP↑ 5’-AMP (1)直接松驰气管平滑肌 (2)抑制致敏肥大细胞释放过敏物质 10 支气管扩张药 一)肾上腺素受体激动药 ? 肾上腺素 (adrenaline):(+)α,β-R ? 异丙肾上腺素(isoprenaline):(+)β1,β2 -R ? 麻黄碱(ephedrine):(+)α,β-R ? 沙丁胺醇(salbutamol) ? 克仑特罗(clenbuterol) β2 -R ? 特布他林(terbutaline)也作叔丁喘宁 ? 福莫特罗(formoterol) 11 肾上腺素受体激动药作用特点 →(+)β2受体→(+)AC→平滑肌细胞内cAMP↑ →细胞内Ca2+↓→松弛支气管平滑肌 →(+)肥大细胞膜上的β受体→(-)过敏介质释放 →(-)过敏性哮喘的发作。 →(+) α受体→呼吸道黏膜血管收缩→黏膜水肿 ↓ →有利于改善气道阻塞。 注意: 长期应用可使支气管平滑肌细胞膜上β2受 体数目减少,疗效减低,引起哮喘反跳,病情加 重。故本类药物不宜长期连续应用,必要时可与 其他平喘药交替使用。 12 ? 选择性?2受体激动药: – 中效类:沙丁胺醇、特布他林 克伦特罗、 氯丙那林 – 长效类:福莫特罗、沙美特罗 ? 共同特点: – 高选择性; – ?2> ?1,对?无效 – 持久,对心影响小 – 仅控制症状 13 ? 克仑特罗 (Clenbuterol) – 本品为强效选择性?2-受体激动剂。本品还有较强的 抗过敏和明显增强支气管纤毛活动作用。本品能明 显降低呼吸道阻力,改善呼吸功能 – 用于防治支气管哮喘以及哮喘型慢性支气管炎、肺 气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。 Cl H2N Cl 14 OH CHCH2NHC(CH3)3 ? 沙美特罗 (Salmeterol) OH H N O ? 福摩特罗 (Formoterol) CHO HN HO H3C (RS) NH (RS) OH OCH3 ? 同属第4代抗哮喘 药。除具有β 2受 体选择性更强、不 良反应更小外,还 具有两大特点: (1)长效,作用时 间持续12h以上, 尤其适用于夜间哮 喘的控制;(2) 可能具有抗炎作用, 因此第4代产品也 称长效β 2受体激 动剂。 15 支气管扩张药 二)茶碱类 theophylline ? 氨茶碱(aminophylline) 1.松弛气道平滑肌:痉挛状态平滑肌尤明显。 (-)PDE→cAMP分解↓→cAMP↑→支气管松驰 (-)过敏介质释放→细胞内Ca2+↓→ ↓炎症反应 拮抗腺苷受体→支气管松驰 2.增强隔肌收缩,改善呼吸功能 3.强心作用 适用于心源性哮喘 4. 中枢兴奋,利尿等作用 16 ? 临床应用: – 急慢性哮喘、喘息性支气管炎 iv – 慢性者,口服,缓释剂可用于夜间发作者。 – 缓解慢性阻塞性肺病及心源性哮喘的喘息症 状。 ? 不良反应: – – – – 安全范围小,严格用量,及时调整剂量 胃肠道反应:口服时多见; 中枢兴奋:镇静时对抗; 心血管系统:iv过快,浓度过高时,心律失常等。 所以:iv时一定要稀释、缓慢,儿童更应谨慎。 17 支气管扩张药 三)M-胆碱受体阻断药 ? 异丙溴托铵 (ipratropium bromide) 又称异丙阿托品 (ipratropine) 选择性阻断支气管平 滑肌M1受体,拮抗 Ach的痉挛作用,松 弛气管平滑肌。 18 小结 支气管扩张药 19 二、抗过敏平喘药 ? 是继发于抗原过敏的慢性炎症。 ? 具有膜稳定作用,抑制过敏介质释放效应。 ? 色甘酸钠 disodium cromoglycate 过敏介质阻滞剂:肥大细胞膜稳定药 ? 药理作用: – 非直接扩张作用 – 抑制特异性抗原 – 无拮抗炎症介质 预防哮喘发作 20 作用机制: ? 抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介 质: – 促进肥大C膜Ca2+通道关闭→Ca2+内流受阻 →阻止肥大细胞脱颗粒。 ? 抑制呼吸道神经原性炎症: – SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二乙氰酸盐等 ? ↓呼吸道高反应性 21 体内过程: ? 极性高,乐投体育平台口服吸收仅1%。 ? T1/2 短 3`—4` ? 吸入 肺吸收 5—10% ? T1/2 80` 22 临床应用: ? 预防性治疗 7—10天前用药 ? 不能控制发作 ? 明确的外源性患者较好 ? 运动性哮喘也有预防作用 ? 对内源性较差 ? 可长期用,与激素合用可减少激素用量。 ? 一般一个月见效,8周后仍无效者可放弃。 ? 其他:过敏性鼻炎,溃疡性结肠炎,直肠 炎也有效。 23 不良反应: 呛咳、气急,甚至诱发哮喘,加少量异丙预防。 其它抗过敏药 曲尼司特 tranilast 特点:支哮,过敏性鼻炎、皮炎 较好 荨麻疹、过敏性结肠炎 有效 24 酮替芬(Ketotifen) ? 抑制炎症介质释放 ? 可口服 对儿童 抑制H1受体 效好 ? 可连续用12周以上 ? 对激素依赖型者可减少激素用量。 25 奈多罗米纳 nedocromil sodium ? 抑制肥大C及支气管上皮细胞释放炎 症介质; ? 抑制呼吸道感觉神经末梢释放P物质; ? 抑制E.N及巨噬C的功能。 26 三、抗炎平喘药-糖皮质激素类 ? 糖皮质激素类药物 – 具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作 用多且重。 – 局部应用:吸入式给药 – 目前作为抗哮喘的第一线药。 – 重症者不能控制时需全身给药。 27 三、抗炎平喘药-糖皮质激素类 二丙酸倍氯米松(beclomethasone) 布地萘德(budesonide)亦称布地缩松 ? 特点: – – – – 局部作用为地塞米松的数百倍; 全身作用轻微; 对下丘脑—垂体—皮质轴无抑制; 作用显著。 28 作用机理:抑制T细胞、减少炎性介质释放, 还抑制过敏反应作用。 用途:吸入疗法,不良反应减少,主要治疗 顽固性哮喘或哮喘持续状态的危重病人。 不良反应:鹅口疮、声音暗哑 29 其它吸入用激素 ? 布他奈德(budesonide)同 倍氯米松,生物利用度约 11%,也可用于过敏性鼻炎。 ? 曲安奈德(triamcinolone acetonide) ? 丙酸氟替卡松(fluticasone propionate) ? 氟尼缩松(flunisolide) 30 白三烯受体拮抗剂 ? 扎鲁司特(Zafirlukast,安可来,Accolate) OCH3 OOCNH N CH3 CONHSO2 – 强力口服多肽性LTC4、LTD4 和LTE4 等超敏反应的慢 反应物 质的白三烯受体拮抗剂,属于竞争性抑制,具有 高选择的特点 – 扎鲁司特的血浆浓度多在口服“安可来”后约 3 小时达 到峰值。消除半衰期约为10小时。消除半衰期约为10小 时。 – 耐受性良好,使用时可能引起头痛或胃肠道反应,这些 症状通常较轻微。 31 第二节 镇咳药 咳嗽本身是一保护性反射,只有对 严重的咳嗽才需用镇咳药。 镇咳药分为两大类:中枢性(作用 于咳嗽中枢)和外周性(作用于咳嗽反 射弧的某一环节)。 32 镇咳药代表药 ? 可待因(codeine)又称甲基吗啡 ? 喷托维林(pentoxiverine) 又名咳必清、维静宁 ? 右美沙芬(dextromethorphan)又名右甲吗南 ? 苯左那酯(benzonatate)又名退嗽露 ? 苯丙哌林(benproperine)百日咳 33 镇咳药作用小结 百日咳 34 第三节 祛痰药(Expectorants) ? 痰、咳、哮是相关联的,祛痰药在一定程 度上有镇咳平喘作用 ? 主要分为两大类 – 稀释谈液 ? 氯化铵( Ammonium Chloride ) ? 愈创甘油醚(Guaifenesin) – 溶解粘痰 ? 溴己新(Bromhexine):裂解粘多糖 ? 乙酰半胱氨酸(Acetylsteine):使粘蛋白的二硫 键断裂。注意不良反应。 35 组胺受体阻断药 36 组胺受体分布、效应与常用的阻断药 受体类型 分布 受体后机理 效应 常用阻断药 平滑肌(胃肠、支 ↑ IP 3 DAG 苯海拉明 收缩 气管、子宫) 异丙嗪及氯 PGI2 内皮(皮肤血管) ↑ EDRF , 扩张 苯那敏等 大脑 收缩增强,传导减慢 心房、房室结 胃壁腺体 ↑ cAMP 西米替丁 分泌增多 血管 雷米替丁等 扩张 大脑 分泌、释放活性物质 肥大细胞 收缩加强,心率加快 心室,窦房结 thioperamid 突触前膜: 与 G 蛋白偶联 负反馈调节组胺 e 大脑 的合成与释放 肠壁神经丛 其他神经元 37 H1 H2 H3 H1受体阻断药 ? 主要的药理作用 – 抗外周组胺H1受体效应,但只部分对抗组胺 引起的血管扩张和血压下降作用 – 治疗量可产生中枢镇静和嗜睡作用 – 多数药物有抗ACh、局麻和奎尼丁样作用 – 治疗恶心呕吐、抗巴金森氏病样作用、阻断 α受体作用、阻断5-HT受体作用 38 ? 临床应用 – 变态反应:过敏性鼻炎、荨麻疹等由H1受 体介导的疾病,但对神经血管水肿(与缓激 肽相关)和支气管哮喘(多种因素参与)的 效果不佳 – 新型的无明显中枢作用的药物已占主导地位 (如特那非丁、息斯敏、loratadine、 mequitazine) – 晕动病。也可试用于预防美尼尔氏病 – 妊娠呕吐,但有报道可引起胎儿畸形,总之 安全性仍有待进一步研究。 39 常用的H1受体阻断药 – Diphenhydramine, Benandryl? – promethazine, Phenagan? – pyribenzamine – chlorpheniramine – buclizine – meclizine – astemizole – terfenadine – 苯海拉明 – 异丙嗪(非那根) – – – – – – 吡苄明 氯苯那敏(扑尔敏) 布可立嗪(安其敏) 美克洛嗪(敏可静) 阿司米唑(息斯敏) 特非那定 40 H2受体阻断药 ? 药理作用(见抗消化性溃疡药) – 抑制(由组胺、胃泌素、拟胆碱药或刺激迷 走神经引起)胃酸分泌 – 对胃肠运动影响较少 – 其他作用 ? 与H2受体相关:心血管效应、免疫反应 ? 与H2受体无关:西米替丁对P450酶系有一定程 度的抑制作用;抑制碱性药物的肾廓清率 41


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